Vnitřní lékařství 8/2020

se kvalita života související se zdravím (HRQoL) a respirační symptomy (především dušnost), a to za pomoci dotazníků SGRQ, mMRC, BORG a VAS. Pacienti užívali 600 mg erdosteinu denně a do 15 dní po propuš‑ tění z nemocnice pocítili signifikantní zlepšení v kvalitě života (HRQoL) a dušnosti. Tato studie jako první sleduje detaily kvality života (HRQoL) pacientů s COVID-19 (1). Dleprof. Santuse, hlavního zkoušejícího této studie aprvoautora článku, který vyšel v recenzovanémčasopiseMultidisciplinary RespiratoryMedicine je: „antioxidační terapie erdosteinem racionální volbou v léčbě pacientů s onemocněnímCOVID-19” (2). U pacientů s COVID-19 dochází k poškození dýchacích cest v důsledku silného zánětu a následného oxidačního stresu. Jednou z možných příčin je nízká hladina glutathionu, proto jsou léky s an‑ tioxidačním a bronchoprotektivním účinkem vhodnou volbou. Erdostein má kromě nejvíce využívaného mukolytického účinku i účinek protizánětlivý, antibakteriálně antiadhezivní, antioxidační a bronchoprotektivní (3). Aktivní metabolit erdosteinu (Met 1) má ve své struktuře volnou thiolovou skupinu -SH. Léčiva s thiolovými skupinami jsou tradičně uží‑ vána jako mukolytika, protože snižují viskozitu a elasticitu bronchiálního hlenu, díky těmto -SH skupinám se také chovají jako antioxidanty (4). Tím působí preventivně a redukují poškození plicní tkáně indukované oxidativním stresem (4). Erdostein působí jako scavenger volných kyslíkových radikálů (ROS): snižuje koncentraci ROS v séru, zabraňuje uvolňování ROS z neutrofilů při respiračním vzplanutí a snižuje riziko poškození DNA buněk plicního epitelu (3, 5, 6). Zároveň ochraňuje přirozený obranný protein α-1-antitrypsin před inaktivací cigaretovým kouřem, smogem nebo zánětem (3, 7). Nejdůležitějším mechanismem v potencionální léčbě COVID-19 se jeví jeho schopnost zvyšovat v těle koncentraci glutathionu (GSH), jehož nízké koncentrace jsou nejspíše zodpověd‑ né za poškození dýchacích cest při onemocnění COVID-19 (8, 11). Schopnost erdosteinu zvyšovat koncentraci gluathionu v plazmě i bronchoalveolární laváži (BALF) se potvrdila v dvojitě zaslepené ran‑ domizované studii, kdy erdostein v dávce 600mg/den na rozdíl od NAC v dávce 600mg/den po 5 dnech signifikantně zvýšil hladiny glutathionu jak v plazmě, tak v BALF (8). Další studií, jež dokazuje antioxidační schopnosti erdosteinu, byla randomizovaná dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná studie, ve které pacienti užívali buď erdostein 600 mg/den nebo placebo po 10 dní. Erdostein zajistil pokles hladin ROS a prozánětlivého cytokinu IL-8 již po 4 dnech, tím dokázal, že signifikantně snižuje oxidativní stres, který působí toxicky až destruktivně na buňky a tkáně lidského organismu (5). Ačkoliv zatím neexistují přímá data o účinnosti erdosteinu v prevenci virových onemocnění, je dobře známo, že thiolová léčiva jsou efektivní proti virům chřipky, protože virem indukovaný oxidativní stres je důležitý v regulaci imunitního systému hostitele (9). Díky antioxidačnímvlastnostem a schopnosti zvýšit endogenní hladiny GHS se erdostein jeví jako racionální volba v prevenci virových respiračních onemocnění (4). V lokálnímčeskémdokumentu vydanémFNHK AČPFS ČLS JEP k léčbě COVID-19 je erdostein doporučen jako symptomatická léčba, vedle NAC. Erdostein ale na rozdíl od NAC ve studii prokázal signifikantní zvýšení GSH v plazmě a BALF a v italské observační studii prof. Santuse byla ověřena i je‑ ho účinnost jakopomocné léčby upacientů s COVID-19 pneumonií (1, 8, 10). Za medicínské oddělení firmy Angelini Pharma Česká republika, s. r. o. Mgr. Adriana Vavříková Medical Advisor LITERATURA 1. Santus P, et al. Changes in quality of life and dyspnoea after hospitalization in COVID-19 pa‑ tients discharged at home. Multidisciplinary Respiratory Medicine 2020; 15: 713. 2. http://www.hcmagazin.cz/index.html 3. Aktuální SPC připravku Erdomed 4. Cazzola M, et al. Multifaceted Beneficial Effects of Erdosteine: More than a Mucolytic Agent. Drugs. 2020 Oct 6. doi: 10.1007/s40265-020-01412-x. 5. Dal Negro RW. Changes in blood ROS, e‑NO, and some pro‑inflammatory media‑ tors in bronchial secretions following erdosteine or placebo: A controlled study in cu‑ rrent smokers with COPD Pulmonary Pharmacology & Therapeutics 2008; 21: 304–308. 6. Marabini L, et al. Protective effect of Erdosteine metabolite I against hydrogen peroxidein‑ duced oxidative DNA damage in lung epithelial cells. Arzneim.-Forschung 2011; 61: 700–706. 7. Vagliasindi M, Fregnan GB. Erdosteine protection against cigarette smoking‑iduced functional antiprotease deficiency in human bronchiolo‑alveolar structures. Int J of Clin Pharmacology, Therapy and Toxicology 1989; 27(5): 238–241. 8. Mitrea M, et al. Reduced (GSH) and oxidized (GSSG) levels in plasma and BAL of chronic bronchitis patients treated with erdosteine or N‑acetylcysteine (NAC). 6th Internationl Con‑ ference on Bronchoalveolar Lavage – Corfu, June 1998, abs. 24–27. 9. Liu M, Chen F, Liu T, Chen F, Liu S, Yang J. The role of oxidative stress in influenza virus infection. Microbes Infect. 2017; 19(12): 580–586. 10. http://www.pneumologie.cz/novinka/1592/novy ‑strucny‑informativni‑dokument‑fn­ ‑hk‑a‑cpfs‑cls‑jep‑tykajici‑se‑covid-19/. Zkrácená informace opřípravku ERDOMED S: Erdosteinum 300mg v 1 tvrdé tobolce, 175mg v 5ml suspenze. I: Akutní a chronické onemocnění horních a dolních cest dýchacích, včetně exacerbace chronickébronchitidy aCHOPN, hypersekreční astmabronchiale, k adjuvantní léčbě s antibiotiky v případech exacerbace s bakteriální infekcí, prevence respiračních komplikací po chirurgickém zákroku. KI: Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku a na látky obsahující volné SH skupiny. Jaterní poruchy a renální insuficience, homocysteinurie. ZU: Současnépodávání přípravku s antitusiky nemá racionální opodstatnění amůže způsobit akumulaci sekretůvbronchiálnímstromu se zvýšenímrizika superinfekce či bronchospasmu. Obsahuje sacharózu. NÚ: Zřídka se vyskytuje pálení žáhy, nauzea; výjimečně průjem. Ojediněle byla pozorována ztráta nebo porucha chuti. Hypersenzitivní reakce jsou velmi vzácné. IT: Erdostein potencuje účinek některých antibiotik (např. amoxycilinu, klarithromycinu), čehož lze využít k terapeutickým účelům. Byl prokázán synergický účinek s budesonidema salbutamolem. TL: Proužívání přípravkuvdobě těhotenství, zejména v 1. trimestru, apři laktacimusí být zvlášť závažnédůvody. D: Dospělí 1 tobolka 2×–3×denně. Suspenzeudětí 15–20 kg2,5ml 2×denně, 21–30kg 5ml 2× denně, nad 30 kg 5ml 3× denně. B: 100ml suspenze, tobolky 10, 20, 60× 300mg. Po naředění je suspenze použitelná 15 dnů, je‑li uchovávána VNITŘNÍ LÉKAŘSTVÍ www.casopisvnitrnilekarstvi.cz | 519 FIREMNÍ INFORMACE Antioxidační a bronchoprotektivní účinek erdosteinu