FARMAKOLOGICKÝ PROFIL Urapidil: neznámé / známé antihypertenzivum 256 | VNITŘNÍ LÉKAŘSTVÍ / Vnitř Lék 2022;68(4):253-256 / www.casopisvnitrnilekarstvi.cz Urapidil v paletě antihypertenziv Urapidil je zde schválen k léčbě arteriální hypertenze, a sice v dávkách 30 mg 2× denně, event. 60 mg 2× denně s titrací on demand. Udržovací dávka je pak 60 až 180 mg obvykle rozdělená do dvou denních dávek. Kontraindikací pro užití je vedle známé přecitlivělosti na kteroukoliv z obsažených látek konkrétního přípravku rovněž stenóza aortálního isthmu nebo AV‑shunt (s výjimkou hemodynamicky nevýznamného dialyzačního shuntu). V rámci výše zmíněných platných doporučení ESC/ESH není řazen mezi základní antihypertenziva. Nicméně je explicitně zmiňován jako možnost léčby maligní hypertenze s nebo bez akutního renálního selhání, u akutní koronární příhody či akutního kardiogenního otoku plic. V souladu s guidelines jej lze zvážit rovněž v léčbě hypertenze u těhotných. Obecně platí, že může být volen u primární či sekundární hypertenze při selhání předchozí léčby. V kontextu výše uvedeného pak bude výhodou i jeho příznivý metabolický profil vzhledem k častému metabolickému syndromu nemocných. Na rozdíl od beta‑blokátorů pak může být využit bez obavy z bronchokonstrikce u osob s obstrukčním onemocněním dýchacích cest. Je možné jej podávat (za redukce dávky u pokročilých forem) také nemocným s chronickým selháním ledvin či jater. V literatuře publikovaná data svědčí i o jeho možném přínosu v kombinaci s hydrochlorothiazidem, alfa‑ či beta‑blokátory nebo dihydropyridinovými blokátory kalciových kanálů (2). Závěr Urapidil je v paletě antihypertenziv de facto unikátní svým centrálnímmechanismem účinku. Jakkoliv není antihypertenzivem první volby, nachází své uplatnění při selhání účinnosti základních léčiv (i v jejich vzájemné kombinaci) či při jejich kontraindikaci. LITERATURA 1. Williams B, Mancia G, Spiering W et al. 2018 ESC/ESH Guidelines for the management of arterial hypertension. Eur.Heart J 2018; 39: 3021-3104. 2. Buch J. Urapidil, a dual‑acting antihypertensive agent: Current usage considerations. Adv Ther 2010;27:426-443. 3. Langtry HD, Mammen GJ, Sorkin EM. Urapidil. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in the treatment of hypertension. Drugs 1989;38:900-940. 4. Dooley M, Goa KL. Urapidil. A reappraisal of its use in the management of hypertension. Drugs 1998;56:929-955. 5. Fariello R, Dal PC, Pessina A et al. Antihypertensive efficacy of urapidil versus hydrochlorothiazide alone in patients with mild to moderate essential hypertension and of their combination in nonresponders to monotherapy. Drugs 1990;40 Suppl 4:60-62. 6. SPC. Ebrantil retard 30 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním. Zdroj: www. sukl.cz (posl. přístup 22/01/2022). 7. Kirsten R, Nelson K, Steinijans VW, Zech K, Haerlin R. Clinical pharmacokinetics of urapidil. Clin Pharmacokinet. 1988 Mar;14(3):129-40. 8. Gerber A, Weidmann P, Marone C et al. Cardiovascular and metabolic profile during intervention with urapidil in humans. Hypertension 1985;7:963-971. 9. Haerlin R, Engelstratter R, Henze F, Radtke HW. Treatment of primary and secondary hypertension. Long‑term use of urapidil (Ebrantil‘P). Clinic al Trials Journal. Clinic al Trials Journal 1985;22:215-223. 10. Trimarco B, Rosiello G, Feldhaus P et al. Efficacy of once‑daily urapidil treatment in mild or moderate essential hypertension assessed by ambulatory 24-hour blood pressure monitoring. Drugs. 1988;35 Suppl 6:173-181. 11. Zanchetti A. Addition of urapidil or metoprolol to the treatment of hypertensive non ‑responders to nifedipine monotherapy: efficacy and metabolic effects. Italian Urapidil Study Group. Blood Press Suppl 1995;3:38-46. 12. Hansson L, Petitet A. Review of studies with urapidil in elderly hypertensives. Blood Press Suppl. 1995;3:21-5. 13. Alijotas‑Reig J, Bove‑Farre I, de Cabo‑Frances F, Angles‑Coll R. Ef fectiveness and safety of prehospital urapidil for hypertensive emergencies. Am J Emerg.Med 2001;19:130-133. 14. Cherney D, Straus S. Management of patients with hypertensive urgencies and emergencies: a systematic review of the literature. J Gen Intern Med. 2002 Dec;17(12):937-45. 15. Souček M, Novák J. Urapidil v léčbě hypertenzní krize Interv Akut Kardiol 2013;12(3):150152. 16. Yang W, Zhou YJ, Fu Y et al. Therapeutic effects of intravenous urapidil in elderly patients with hypertension and acute decompensated heart failure: A pilot clinical trial. Exp. Ther Med 2016;12:115-122. 17. Yang W, Zhou YJ, Fu Y et al. Efficacy and Safety of Intravenous Urapidil for Older Hypertensive Patients with Acute Heart Failure: A Multicenter Randomized Controlled Trial. Yonsei Med J 2017;58:105-113. 18. Shi J, Li Y, Xing C et al. Urapidil, compared to nitroglycerin, has better clinical safety in the treatment of hypertensive patients with acute heart failure: a meta‑analysis. Drug Des Devel.Ther 2019;13:161-172. 19. Carles G, Helou J, Dallah F et al. Utilisation de l‘urapidil injectable dans l‘hypertension gravidique et la prééclampsie (Use of injectable urapidil in pregnancy ‑induced hypertension and preeclampsia). J Gynecol Obstet Biol Reprod (Paris). 2012 Nov;41(7):645-649. 20. Wacker JR, Wagner BK, Briese V et al. Antihypertensive therapy in patients with pre ‑eclampsia: A prospective randomised multicentre study comparing dihydralazine with urapidil. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2006 Aug;127(2):160-165.
RkJQdWJsaXNoZXIy NDA4Mjc=