593
FARMAKOLOGICKÝ42522701003983129195242289338373423469489529576625
PROFIL106522701004388139179198233
Urapidil:42533701005074109147163201216231246
neznámé68833701003672104141176236272
/976337010021
známé101333701003169104164199
antihypertenzivum12283370100347299115152188227263287316351389420436472511571
25419622701003671114
|325227010043
VNITŘNÍ4268043010746106127172220280301
LÉKAŘSTVÍ748804301074185130188236280325378400
/11688043010757
Vnitř12458043010771118137165191
Lék1456804301074083122
2022;68(4):253-2561597804301074487129172188233278301343364379423467509536575619662
/22798043010757
www.casopisvnitrnilekarstvi.cz442680430107651332012142542953293774274464795215705896176436927117307748128548809159449871007102310631101
jemu42562301071962133180
(Vd)62462301072067112136
je77962301071558
0,778566230107395396138
l/kg.10136230107144583130145
Snadno117762301073884124172219266
přestupuje146262301074571112145173220268315333376
přes185662301074672113146
hematoencefalickou202162301074487158198224270313360399441464504523540579616662709
bariéru,27496230107458611112942576301074369116131
což57576301073782117
je71176301071659
ostatně78976301074477105146172220263
i1071763010715
předpoklad110576301074672114163211260297317357406
jeho153076301071558106153
centrálního170276301073778125151178218237283301350398
účinku.211976301074483101148185232248
Metabolizován2386763010766109136177226274293311346392432473520
je42590301071963
především50890301075279122172216257290309382
v910903010743
játrech9739030107226289116159200248
–1241903010748
majoritní1308903010777118136185211231259307326
je165390301072266
hydroxylace173990301075189138164211250292312353393436
v2194903010744
poloze2257903010753102122170205248
4fenylového252590301074670113162200220268308352425104301074897
kruhu541104301074573121169217
za778104301074285
vzniku882104301074886135154192240
farmakologicky114110430107317399173214252299319367417436476514557
neúčinného1718104301075599147187205253301345394442
metabolitu.21801043010780124152194243292312330358406423
Naopak26221043010764105153203245283
účinný425118301074890109157206246
je691118301072671
minoritně7821183010782101150199227246275325369
vznikající1172118301074887137156195238257276317336
O‑demetylurapidil.1529118301076898151195270316344387408456483526576596646665684701
Vylučován2250118301075395115164205252293336385
je2655118301072671
z27461183010744
502810118301075195
až425132301074179
70524132301075193
%6371323010774
ledvinami731132301072671121163183232273347366
s11171323010741
biologickým1178132301075777125145194245264305343387462
poločasem16601323010757107127176218259293338413
(t1/2)209313230107315798125170193
3,32306132301075166111
až2437132301074886
7,62543132301075157103
hodin.26661323010755105155174223239
Zpomalené425146301074998147221262281325373417
vylučování862146301073881101149189235276317365384
pak1265146301074889127
lze141214630107175396
očekávat1528146301074687129167209249291318
u18651463010746
osob1931146301074579127177
se2128146301073175
zhoršenou2223146301073483131158192236284333381
činností2624146301073756104152200234263281
ledvin425160301071963113154174222
(6).66616030107266890103
Nicméně789160301075977118191236284328
vzhledem1137160301074280129148192242286360
ke1517160301073982
skutečnosti,1619160301073572121149191232280329362391410425
že2064160301073881
urapidil2164160301075076118167186235254273
je2457160301072064
hepatálně2541160301074994143185212253272320364
metabolizován4251743010774118146187237286306324361408448489538
z9821743010741
více1043174301074665105148
než1210174301075498135
851364174301074992
%14761743010771
na1567174301075394
inaktivní1681174301072371112150181199241290308
metabolity20091743010778123150192241291310329357399
a24281743010746
teprve2494174301073275124151195239
tyto2752174301073376107153
jsou42518830107195199146
renálně590188301072365113152171218261
eliminovány,87018830107405977149167214261301342389427438
je1327188301071659
málo14051883010769109128175
pravděpodobné,1599188301074672113152200243292340389436486533577591
že2209188301073375
by2303188301074584
renální2406188301072365113153171218236
selhání266118830107307392139179226244
mělo4252023010774118137185
významnější630202301074184123171212286334378396429447
klinický109720230107385977125143184222264
efekt1381202301074468111149180
(7).158120230107246792105
Antihypertenzivní4252274013871135180213277340404463510556615679731764827890923
účinky13832274013864114147211274341
urapidilu17592274013863109168233265329362395459
Antihypertenzivní5652443010753101128147194233284328355386428477513533574623641
účinky1226244301074585104151189232
urapidilu1478244301074571113162181231249268315
byly1813244301074786106146
hodnoceny1979244301074593143191240281324372410
již240924430107163571
koncem2500244301073582131171214288
70.280724430107418398
let42525830107196289
minulého534258301076988135181200243291338
století.892258301073058104123167194212227
Gerber1139258301075296122172216242
et1400258301074067
al.148725830107375571
však1577258301073770111148
při174525830107467290
jeho1855258301071659106154
užívání202825830107448099139180228246
v22932583010737
dávce2349258301074585125163205
30mg2573258301074184171220
2×2812258301074093
denně425272301074993141189233
po678272301074796
dobu793272301074695145193
čtyř1006272301073767110137
týdnů1163272301072567116164211
ukázal,1394272301074582125162204223238
že1652272301073376
k17482723010735
poklesu1803272301074695134155198232279
krevního2102272301073563106147196214264312
tlaku243427230107254485123171
dochází2625272301074694135183224261280
především425286301075076119169213254288306380
u8242863010755
hypertoniků,898286301075594144189215246293342360398446461
nikoliv1379286301075573111158178197238
u16362863010755
osob1710286301075588137187
s19162863010740
normotenzí19762863010755103130204253280323371408427
(8).242328630107307395108
Účinek25512863010763102120168212251
je,282128630107267084
jak42530030107196098
dále542300301075494113157
demonstroval719300301075397171220268301330357404444486505
Haerlin12433003010762102146173192211259
et1521300301074976
al.,16173003010745648096
navíc1732300301075394133153193
dlouhodobě1945300301075372120168216265315363413458
setrvalý,2423300301073882110136180222241281292
když2735300301074391131170
hodnotil425314301074897147195243271289308
účinnost753314301075091109157205254287316
urapidilu1089314301075077118168187236255274321
v14303143010743
průměrné1493314301075279128201245271320364
denní1877314301075296144192211
dávce2107314301075293133172215
902341314301074792
až2453314301074481
962554314301074691
mg26653143010769119
po28043143010752101
dobu425328301074997146194
dvou639328301074586133181
až839328301073875
tří93332830107245170
let102232830107166087
u11293283010744
osob1192328301074578126176
s13873283010730
různým1437328301072371107156194268
stupněm1724328301073159107156204248321
hypertenze2064328301074583134178204235277325361404
(n2487328301072166
=25733283010750
106)2642328301074180125147
(9).28093283010720618396
Vliv56534230107456582122
na706342301074483
snížení80834230107307694129171218235
krevního1062342301073461103142190208256303
tlaku138434230107244282119166
a15683423010737
snášenlivost1624342301072976115147190237255273313359391419
urapidilu2062342301074469109158176224242259305
1202386342301074076118
mg25233423010768116
jednou2658342301071558107153200247
denně425356301074892139186230
oproti674356301074494120166193211
urapidilu905356301074470111159178226245263309
601234356301074084
mg13373563010769118
dvakrát1474356301074586126164191232259
denně1752356301074589136183227
byl1998356301074684104
hodnocen2121356301074592142189237277319366
u25073563010744
362570356301074083
ambulantních26723563010737110159206425370301071960108135183201242290
pacientů734370301075091132151194242269317
s10713703010733
nově1124370301074896137180
diagnostikovanou1323370301074968108158206254288317335373420461502550599647
mírnou1990370301077392118167215264
až2273370301074178
středně237137030107336289132182230274
těžkou2664370301072870107146193241
esenciální425384301074477122170210229269288336354
hypertenzí.799384301074785136181207238281329366385401
Do12203843010756105
studie1345384301073261109158177221
byli1586384301074887107125
zařazeni1731384301073577103145182225273292
pacienti,2042384301074890131149193241268287302
kteří2364384301073667110136155
vykazovali2539384301073982121163200247288329348367
příznivou42539830107507696132181200241288336
odpověď781398301074797147196236279330
na1131398301074888
urapidil1239398301074774115165184233252271
v15293983010740
dávce1589398301074989129169211
601820398301074388
mg19283983010769119
dvakrát2066398301074990132170198239266
denně2352398301074993141189233
na2605398301074788
konci2713398301073785133174192
2týdenní425412301074473116165210258307326
léčby.771412301072670112161201213
Teprve1005412301074887137165209253
následně1278412301075596130149194244293337
byli1635412301075797117136
tito179141230107345382129
randomizováni1940412301073376124174223298317354401442484533551
k25124123010745
uvedené2577412301075496140190235284328
léčbě425426301071963104153198
s6434263010731
délkou694426301074690109147194242
trvání95642630107255296138186204
611804263010741
týdnů.1241426301072568116165212227
Ve1487426301074485
srovnání1592426301073157104144193234282300
s19124263010731
výchozí1963426301073881121169217253272
hodnotou2255426301074594144192240268314362
urapidil2637426301074572113163182231250269
v4254403010740
dávce484440301074585124162204
60707440301074084
mg8104403010768116
dvakrát945440301074585126163190231257
denně1221440301074588135182225
ráno1465440301072364111158
signifikantně164244030107304896143161184203240281328354402445
snížil210644030107297694130148166
TK2291440301073883
vleže239344030107375699135177
z25894403010732
159/1032640440301074077117145186224265
na425454301074889
138/89533454301074178121153196239
mm7914543010770143
Hg.9534543010754103119
Analogicky1092454301074997138156204254273313350393
též1505454301072467103
urapidil1628454301074571112161180229248266
1201914454301074178121
mg20544543010770119
jednou2192454301071760110158206254
denně2466454301074589137185229
signifikantně27144543010731499814516442546830107234380122169196244287
snížil73246830107307795131150169
TK920468301073884
ze1023468301073376
161/1021118468301074179117143185224264
na1402468301074585
139/901506468301074178119148190235
mm17604683010769142
Hg.19214683010753102118
K20584683010742
významnému2119468301073780118167207280327371444491
poklesu2629468301074695133153197230277
došlo425482301074997130149197
i6414823010716
při67648230107477392
hodnocení788482301074593143190239280322370388
změny11964823010733107150198236
TK1452482301073884
vestoje1556482301073780114143189208251
(10).182748230107216099122135
U19824823010753
hypertoniků2054482301074584134178205235282330349386434
dostatečně2507482301074694127156197224266307355399
nereagujících304762301074995122167208259308328347389408449499
na356762301075698
léčbu368562301072772115165215
nifedipinem392162301075676100145197216267287337382458
SR440062301074995
(n451662301073178
=4615623010761
273)469762301075295139161
bylo487962301075898119169
jeho506862301072772122172
přidání526062301075886106157199248268
srovnatelně304776301073460107147196236263306325373417
účinné348376301074585104151199243
jako37467630107165795142
metoprolol3907763010771115143190240266313333381401
(11).43277630107216195113126
Dostatečně4473763010755104137166207234277318366410
zdokumentována490276301073382130168216290334382409455496537585626
je304790301071964
jeho313190301072670119168
terapeutická331990301073578105147197242291319338379417460
účinnost379990301075596115163212261295324
v4143903010748
populaci4211903010757106157206225266307326
seniorů455790301074185134153202229278
(12).485590301073171109131145
Rovněž5020903010752101142192236273
i5314903010725
jeho535990301072671120169
účinnost3047104301074888107154202251284313
při338010430107507796
intravenózním349510430107196794121162202245293342377426444518
způsobu4033104301073686134167216266314
podání4367104301074999149189237256
(13–15).4643104301072363101147185223246259
Z31871183010749
klinického325711830107416383132152193232277327376
pohledu36541183010753104154174220271320
je3995118301072267
pak4084118301075295135
zajímavé4240118301073983103123198240281326
jeho4587118301072267117167
užití4775118301075189110139159
u49551183010751
seniorů5027118301073783132152201230279
stižených5327118301073768881261703047132301074888129179
hypertenzí3247132301075696148194222255299348387407
a36751323010749
současně3745132301074291141183226260310355
akutně4121132301074988138168217263
dekompenzovaným44051323010757102142191266317364413452500542585634674750
srdečním5176132301074269119164207256276351
selháním3047146301073479100149191240260335
(n3403146301072875
=34991463010758
120).3579146301074887131155170
Urapidil3770146301076188131182202253273293
zde4084146301074190136
byl4241146301075495116
podáván43781463010754104156198239282331
intravenózně4730146301072373101129172213258307357394444489
v52401463010745
dávce5306146301075496137178222
50–4003047160301074488138186233280
μg/min3348160301074596130203223272
po36411603010750100
dobu3762160301075099151200
739831603010744
dnů,4049160301074998147163
přičemž423416030107497798139183258296
komparátorem4551160301073987163214256284327356404432476551
byl5123160301075091112
i.v.52561603010719367588
aplikovaný53651603010742921131333047174301073989132176227268
nitroglycerin3337174301075778108137187240261304346391420441492
5–4038511743010753102151199
μg/min.4072174301074799134209230280299
Obě43921743010770123171
látky4585174301072871100141186
prakticky4793174301075988133173206227270311356
identicky5171174301072880126177206227270311356
snižovaly3047188301073381100136183223265284324
hodnoty3392188301074593143191239267310
systolického3722188301073172106135182202220261299342390438
i41811883010716
diastolického4217188301074665105139168215235254294332375423471
krevního4709188301073563106147196215264313
tlaku504218830107254585123171
i52341883010716
srdeční5270188301073157105149190238257
frekvence,304720230107245397136182226276318361377
avšak3445202301074283118161200
urapidil3666202301074976119170191241261281
výrazněji3968202301074186115158196247292312332
snižoval4321202301073483103141189231274294
prognosticky4636202301075078127178228277312343363404444488
významný5145202301074186126176218293342382
marker30472163010774116144183228256
NT‑proBNP33242163010764108132184213261308367414
a37592163010747
zvyšoval3827216301074388133168218259302322
hodnotu41712163010754104155205255283333
ejekční4525216301075070115155195245264
frakce4810216301073160103142183226
levé5057216301072671113158
komory5236216301074593169218247291
(16).3047230301072464104127141
V32092303010743
rozšířeném3273230301072472108144163193236285330404
vzorku3697230301073978126154193242
nemocných3959230301074691165214256304344384433
(n4412230301072268
=45012303010751
180)4573230301074181126150
pak4743230301074790128
autoři4892230301073887115163190210
tyto5123230301072569101148
účinky5291230301074687106155193237
nejenom3047244301074894114159209258334
potvrzují,34022443010752102131176205245294315334351
ale3774244301074364109
rovněž3904244301072977119169215253
prokazují4178244301075280129168212251300321341
i45402443010721
snížení4582244301073685105143187236256
end‑diastolického4859244301074696146176228248290325355403424444485524569618668
objemu3047258301074899120165240289
levé3357258301072166108153
komory.3531258301074088164214242286300
Oproti38522583010762114142190219239
nitroglycerinu4112258301075070100128176227248289330374402422471520
měl46532583010776121142
i48162583010720
celkově4857258301074286107146194236280
příznivější5159258301075179100138188208250294314348368
bezpečnostní3047272301075096135186232275324374409439489509
profil3577272301075179128153174194
(17).3792272301072567105130145
Z31872863010750
klinického325828630107547696146167209249295346397
hlediska3676286301076485131184204239279324
je4021286301073480
významné,41232863010755101142194237314364411427
že4572286301075196
zejména4689286301075297118194241292335
oproti50452863010764116145195224245
betablokátorům531128630107651131431863047300301075069118156198226272299347421
má34873003010776117
prakticky3624300301075279121159189208248286329
neutrální3973300301075095142170197239258306324
metabolický43173003010776120148189239288308326366404447
profil,4784300301075279126150170188203
respektive5007300301072972105155200238269287328372
dokonce539830030107521003047314301073884132172214
příznivě328031430107467291127175193233276
ovlivňuje3575314301074484103121161209256274317
glykemii3912314301074563103141183256274292
i42233143010716
hodnoty4258314301074492141189236263305
HbA1c45823143010753102153190224
či4826314301073654
krevních4899314301073562105145193211250297
lipidů521631430107153382101149196
(5).54313143010720628497
Nejčastěji30473283010757102120161202235264307325344
pozorovanými34103283010751100135182209256297338386425499518
nežádoucími3948328301074892129172221269317358377450469
účinky4436328301074989107155193236
jsou4692328301072052101149
závratě,4861328301073679118146187214257271
nevolnost,5152328301074993133181200248297330359375
bolest30473423010750100120164198228
hlavy3295342301075574115155199
či3514342301074766
únava.36003423010754103144184226243
Obecně38633423010767118164205254299
však4182342301074781123162
platí,4364342301075776117145164180
že4564342301074386
tyto4670342301073578109157
v48473423010747
naprosté4914342301075597147174221255285328
většině5262342301074791119154172221265
případů304735630107507696145187236283
bývají3350356301075089133175194212
klinicky358235630107385977125143184222264
nezávažné3866356301074893130172212253290339383
(4).426935630107246587100
Z31873703010748
poměrně3255370301074796170214240289333
recentních3608370301072366107150198225273292332380
prací4007370301074774115156174
zaměřených4201370301073376149193219262310348388436
na4656370301074686
hodnocení4762370301074593144192240281324372390
jeho5172370301071660108156
účinnosti53483703010745851041513047384301074897130159178
ještě324438430107176094123165
uveďme3429384301074486129179252297
meta‑analýzu37453843010771115143184212253301341360400439487
klinických425238430107355674122140180218261301349
studií4620384301073160108157176194
prokazující4834384301074673120159201238286305324364382
zřejmou5236384301073360103122195243291
superioritu3047398301073380128173199217265291310338385
urapidilu3451398301074470111160179227245264310
oproti3781398301074493120166193211
nitroglycerinu401239830107446290116162212230270309350376395442489
v45203983010738
léčbě457739830107165999148192
hypertoniků4788398301074583133177203233279327345382430
s52373983010730
akutně5286398301073875123150198241
vyvinutým3047412301074184128148195243271314388
srdečním3455412301073460108152193241260333
selháním380841230107337897145185233252325
(18).4153412301072464103125138
Velmi3187426301074790111186206
dobrou34144263010757108160188237287
účinnost3722426301075698118168218268303334
urapidil4076426301075784128179200251271290
vykazuje4387426301074994135179218268288334
i47424263010726
v47894263010749
léčbě4859426301072672115166213
hypertenze5093426301075697149196224256301351389434
u30474403010748
těhotných3115440301072568116164192240278318366
žen3501440301073477125
s36464403010731
preeklampsií3697440301074875118162201221262335385418437455
(19).417244030107226199121135
Například4326440301075697146173192232252293342
v46884403010739
rámci4746440301072567140181199
randomizované4965440301072566114164212286305341388429470518563
prospektivní3047454301075178127161212258297329348390440460
klinické352745430107466786135154196235279
studie3826454301074171120171190235
byl4082454301075797118
srovnatelně4220454301074168117158208250278322342391436
účinný4676454301075697116165215254
s49514543010741
vazodilatačně5012454301074891129177229248268309337380421470515
působícím3047468301075097130178228247287305378
dihydralazinem,3445468301074564112150198224266285325362381429473546561
avšak4026468301073877110152190
byl4235468301074786105
lépe4360468301071660109154
snášen4533468301073178119152195243
a47964683010737
celkově485346830107377998136183223265
jím5138468301071634108
vedená5265468301073881130174222263
léčba3047482301071963104153195
byla3262482301074989109149
snadněji3431482301073381122171219263282301
řiditelná375148230107274695114142184204251292
(20).4063482301072466109132145
Obr.4255082011362114150173
1.625508201135478
Schematické731509101073977123161232277303321358395432
znázornění1180509101073581126162206232278316362380
účinku1576509101074683101147183229
urapidilu1821509101074571114159178223242260305
(2)214250910107246485