PŘEHLEDOVÉ ČLÁNKY Možnosti léčby bolesti u osteoartrózy 124 | VNITŘNÍ LÉKAŘSTVÍ / Vnitř Lék. 2023;69(2):119-127 / www.casopisvnitrnilekarstvi.cz s klinickým zlepšením po diklofenaku bylo 60 % (NNT 6,4–9,8) a pacientů s klinickým zlepšením po ketoprofenu bylo 63 % (NNT 6,9) (10, 11, 12, 13). Nežádoucí účinky lokálních NSA jsou minimální (7). Nejčastější byly mírné lokální kožní reakce. Sérové koncentrace léků zůstávají nízké (nepřekračují 5–10 %), a tudíž nevyvolávají nežádoucí účinky jako při celkové aplikaci. Přehled nejčastěji používaných lokálních NSA, uveden v tabulce 4. 2. Opioidy Farmakologický účinek opioidních analgetik je dán vazbou na opioidní receptory. Analgezie je zprostředkována především stimulací μ‑receptorů spinálně a supraspinálně. Podle síly analgetického účinku dělíme opioidy na slabé a silné. a) Slabé opioidy Ve srovnání se silnými opioidy mají sice slabší analgetický efekt, ale s jejich vedlejšími účinky (nevolnost, obstipace, ovlivnění kognitiv‑ ních funkcí atd.) je nutno rovněž počítat. Farmakologicky jde o slabé μ‑agonisty (tramadol, kodein, dihydrokodein). Léčbu slabými opioidy u OA zahajujeme, jestliže selhala léčba neopioidními analgetiky nebo je léčba těmito léky kontraindikovaná (14). Zástupci slabých opioidů jsou tramadol, kodein, dihydrokodein. Tramadol V Evropě nejrozšířenější slabý opiod je tramadol (1977). Je řazený k slabým opioidům pro svůj účinek na μ‑opioidní receptory. Pro jeho analgetický efekt je stejně důležitá blokáda zpětného vychytávání sero‑ toninu a noradrenalinu (15). Účinnost tramadolu je doplněna dlouhou dobou účinku a příznivým bezpečnostním profilem. Velkou výhodou je existence řady aplikačních forem, od injekční, přes čípkovou až po tablety s dvoufázovým uvolňováním účinné látky. Obvyklá jednotlivá perorální dávka tramadolu s rychlým účinkem je 50–100 mg (1–2 cps., 20–40 gtt.), efekt přetrvává 4–6 hodin. Maximální denní dávka je 400 mg. Dihydrokodein a kodein Dihydrokodein je semisyntetický analog kodeinu. K dispozici je retar‑ dovaný kodein, který lze podávat v dávkách 60–120 mg po 12 hodinách, případně i po 8 hodinách. Maximální racionální denní dávka se udává 240 mg/denně. Kodein je slabý µ-agonista. Vzhledem ke slabému účinku se používá prakticky jen v kombinacích, převážně s paracetamolem. b) Kombinované preparáty slabých opioidů U pacientů se obecně doporučuje kombinace opioidních/neopioid‑ ních analgetik. Kombinují se dostupné léky obsahující různá analgetika, ale jsou využívány i fixní kombinace v jedné tabletě, které přinášejí další výhody. V současné době je používána řada fixních kombinací analgetik: paracetamol se slabými (např. kodeinem nebo tramadolem) (Tab. 5). V roce 2016 byla v Evropě schválena nová fixní kombinace slabého opioidu a NSA (tramadol/dexketoprofen), která je dostupná i u nás. Fixní kombinace účinného NSA s opioidem představuje novou alternativu pro léčbu bolesti. Fixní kombinace tramadolu a paracetamolu Aditivní efekt můžeme pozorovat u fixní kombinace tramadolu s pa‑ racetamolem, kde se vzájemně doplňuje efekt na syntézu prostaglandinů a na opioidní, serotoninergní a noradrenergní dráhy bolesti. Může tedy pokrýt jak nociceptivní bolest vycházející z poškozených tkání, tak inhibovat místa přenosu bolesti na synapsích neuronů na nervových drahách (16). Dávkování u OA se většinou pohybuje v intervalech denní dávky tramadolu 130–150 mg společně s paracetamolem v dávkách 1000– 1500 mg/den. V distribuci je kombinovaná tableta obsahující 37,5 mg tramadolu a 325 mg paracetamolu či její silnější varianta s dvojnásob‑ ným množstvím obou látek (Tab. 5). Fixní kombinace kodeinu a paracetamolu Na českém trhu je kodein ve fixní kombinované formě s parace‑ tamolem nebo v kombinaci s paracetamolem a kofeinem. Používá se kombinovaná tableta 500 mg paracetamolu s 30 mg kodeinu (Tab. 5). Tab. 4. Příklady v ČR dostupných forem lokálních nesteroidních antirevmatik Účinná látka Krém Gel Sprej Náplast Diklofenak Voltaren Forte Diky 4% Voltaren 140 mg Flector EP gel Flector EP Tissugel Olfen gel Olfen 140 mg Almiral gel Voltaren Emulgen Veral Neo 1% gel Ibuprofen Dolgit krém Dolgit gel Ibalgin krém Ibalgin Duo Effect (+ heparoid) Ibalgin gel Indomethacin Indobene gel Elmetacin sol Ketoprofen Ketonal 5 % krém Fastum gel Prontoflex 10% sol. Keplat emp Naproxen Emoxen gel Nimesulid Aulin gel Piroxicam Hotemin krém Upraveno podle: https://www.sukl.cz/
RkJQdWJsaXNoZXIy NDA4Mjc=