Postavení eplerenonu v terapii kardiovaskulárních onemocnění | E25 / Vnitř Lék. 2023;69(2):E23-E25 / VNITŘNÍ LÉKAŘSTVÍ www.casopisvnitrnilekarstvi.cz FARMAKOLOGICKÝ PROFIL i v doporučeních odborných společností. U pacientů s pokročilým srdečním selháním je nutné v některých případech zvážit použití vyšších dávek (6). To platí zejména pro pacienty, kteří netolerují nebo mají kontraindikace pro podávání dalších blokátorů RAAS (inhibitory ACE nebo sartany). Eplerenon byl testován v léčbě srdečního selhání se zachovalou ejekční frakcí (HFpEF, heart failure with preserved ejection fraction > 50 %), jeho použití však přineslo neutrální výsledky (7). Eplerenon může na základě konsenzu odborníků být doporučen pro léčbu srdečního selhání s mírně sníženou ejekční frakcí levé komory (HFmrEF 41–50 %, indikace IIb, C). Eplerenon však není pro léčbu pacientů s HFpEF ani HFmrEF schválen. Eplerenon v léčbě arteriální hypertenze Eplerenon nepatří mezi základní léky pro léčbu arteriální hypertenze, je určen pro speciální situace. Eplerenon je doporučen pro léčbu rezistentní arteriální hypertenze a při konzervativní terapii primárního hyperaldosteronismu v případě, že není tolerována léčba spironolaktonem z důvodu nežádoucích účinků. V případě rezistentní hypertenze a primárního hyperaldosteronismu jsou dávky eplerenonu doporučeny v rozmezí 50 až 200 mg denně v jedné až dvou dávkách (8). Použití eplerenonu v praxi Obvyklá úvodní dávka eplerenonu je 25 mg denně a terapeutická 50 mg denně. Při léčbě eplerenonem je nutná monitorace kalemie a renálních funkcí. Kontraindikací pro zahájení léčby je hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku, koncentrace draslíku v séru > 5,0 mmol/l, renální insuficience s odhadovanou glomerulární filtrací (eGRF) < 30 ml/min/1,73 m2, jaterní insuficience (třída C podle Child‑Pugha), současné podávání draslík šetřicích diuretik a doplňků stravy obsahujících draslík, současné podávání silných inhibitorů enzymu CYP3A4 (např. itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, klarithromycin). Kontraindikaci pro eplerenon představuje také kombinace inhibitoru ACE a ARB. Závěry Eplerenon patří mezi moderní léky kardiovaskulárních onemocnění. Je indikován v terapii chronického srdečního selhání HFrEF bez ohledu na etiologii ve fukční třídě NYHA II‑IV. Dále je doporučen u pacientů se srdečním selháním po infarktu myokardu. Snižuje mortalitu a morbiditu pacientů s HFrEF, proto byla léková skupina MRA zařazena mezi základní léky pro léčbu tohoto syndromu. Eplerenon je schválen pro konzervativní terapii primárního hyperaldosteronismu a v léčbě rezistentní arteriální hypertenze při intoleranci spironolaktonu. Jeho výhodou je větší tolerabilita a vyšší selektivita k mineralokortikoidním receptorům, má tak menší výskyt hormonálních nežádoucích účinků než spironolakton. Před zahájením léčby je nutné znát koncentraci draslíku v séru a odhad glomerulární filtrace. Kalemie a renální funkce je nutné monitorovat po zahájení a v průběhu léčby. Podpořeno MZ ČR – RVO (Nemocnice Na Homolce – NNH, 00023884), IG160502. LITERATURA 1. Málek F, Špaček R. Blokáda receptoru aldosteronu v terapii chronického srdečního selhání. Cor Vasa. 2002,44:32-36. 2. McDonagh TA, Metra M, Adamo M, Gardner RS, Baumbach A, Böhm M, et al. 2021 ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure: developed by the Task Force for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure of the European Society of Cardiology (ESC). With the special contribution of the Heart Failure Association (HFA) of the ESC. Eur J Heart Fail. 2022;24:4-131. 3. Heidenreich PA, Bozkurt B, Aguilar D, Allen LA, Byun JJ, Colvin MM, et al. 2022 AHA/ACC/ HFSA Guideline for the management of heart failure: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Joint Committee on Clinical Practice Guidelines. Circulation. 2022;145:e895-e1032. 4. Pitt B, Remme W, Zannad F, et al. Eplerenone, a Selective Aldosterone Blocker, in Patients with Left Ventricular Dysfunction after Myocardial Infarction N Engl J Med. 2003;348:1309-21. 5. Zannad F, McMurray JJV, Krum H, et al. Eplerenone in patients with systolic heart failure and mild symptoms. N Engl J Med. 2011;364:11-21. 6. Mairgani G, Mále V, Málek F. The importance of a higher dose of a mineralocorticoid receptor antagonist in reducing risk of reccurent hospitalization in a patient with advanced chronic heart failure – a case report. Cor Vasa 2018;60:e527-530. 7. Capuano A, Scavone C, Vitale C, et al. Mineralocorticoid receptor antagonists in heart failure with preserved ejection fraction (HFpEF). Int J Cardiol. 2015,200:15-19. 8. Widimský J, Filipovský J, Ceral J, et al. Diagnostické a léčebné postupy u arteriální hypertenze. Doporučení České společnosti pro hypertenzi. Hypertenze α kardiovaskulární prevence Suppl. 2022;12(2):1-25. 9. SPC Eplerenon. Available from: file:///C:/Users/11366/Downloads/eplerenon‑sandoz ‑spc%20(1).pdf.
RkJQdWJsaXNoZXIy NDA4Mjc=