﻿542
PŘEHLEDOVÉ42522701004388130181216258306358404446
ČLÁNKY88722701003973122176223272
Sildenafil4253370100375267106141179214232250265
v706337010035
nové75733701003776112147
inovativní9203370100145291126162188204241279294
formě12303370100205883143179
podání142533701003777115150188203
(rozpustný16443370100204281111150187216244282318
film)19783370100183551111130
4022422701004087
|351227010018
VNITŘNÍ4268043010746106127172220280301
LÉKAŘSTVÍ748804301074185130188236280325378400
/11948043010731
Vnitř1270804301074693112140166
Lék.1456804301074083122140
2024;70(1):40-431615804301074487129169183224266291330348362406451481528569
/22298043010731
www.casopisvnitrnilekarstvi.cz442680430107651332012142542953293774274464795215705896176436927117307748128548809159449871007102310631101
https://doi.org/10.36290/vnl.2024.0074254480100376493132161177199218642448010040819974144801001553771151378804480100287389124167204247293316355396414432470516552591609653698729
Sildenafil4259870275115180246375494623744834903968
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formě3309987027586212304490608
podání42512470275123249377499627693
(rozpustný119512470275741582843875166437488369651092
film)23641247027586154220407477
Jiří425163501374575118147
Slíva595163501375989119178236
Ústav4251789013371113150203254
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3.1349178901335678
LF14501789013352105
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Praha1757178901335993146207259
Erektilní425229801214982133181218242266322347
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V29992298012155
rámci3083229801213382166212236
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je4026229801212576
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čehož3605243801214595152208251
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vzrůstá4340243801214994128185225260309
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této1772257801213383118173
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být47442578012157105142
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Klíčová425288601235885111155211261312
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5,2512288801215170
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a11183140015063
new12043140015066129221
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dosage20783140015067135190255324387
form25033140015047114163263
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film)3656314001504783117218255
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by19653338012157103
a20953338012149
high2171333801215578134189
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part30233338012157106138174
of3224333801215584
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a49513478012148
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A20303618012161
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this3162361801213489112151
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the1636375801213388138
form1795375801213085118201
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phosphodiesterase17883928012157113168207263319374432455505545578628661709748799
5,2608392801215170
PDE-5,27003928012153118168198249268
cGMP,29893928012145110190244253
ODF,32633928012169136185197
film348139280121295579161
–36643928012150
dosage37353928012156111151200256306
form.4062392801212984117201222
Úvod4254374013874137198262
Erektilní565454301074268111149180199217265284
dysfunkce871454301074989123148197245283322365
(ED)1258454301072465123145
je1425454301071963
definována1511454301074993116136184232273314362403
jako193645430107206098145
přetrvávající2104454301074976119147173217259299340359378418436
neschopnost2562454301074993127167215264314425468301074998132162
dosáhnout614468301074998132175224272322371399
a10404683010742
udržet1108468301074999126165208237
erekci1372468301074471115153193212
dostatečnou1611468301075099133163205232276317366415464
k21024683010739
tomu,2168468301072875150199214
aby2409468301074292132
umožnila25684683010748123172208258277296337
uspokojivý425482301074880129178216263282301342385
sexuální826482301073377117165205224271290
styk.1132482301073462105143161
Prevalence1310482301074570113153195213257305345387
ED1714482301074299
je1829482301071963
přitom190948230107497695122169242
u21684823010748
mužů22324823010773121157205
odhadována2453482301074898146186235283323365412453
až425496301074178
na524496301074989
52635496301074485
%7424963010766
ve830496301074083
věku935496301074184122170
mezi11264963010774118155175
40.1322496301074489105
a14484963010741
70.1511496301074385101
rokem1633496301072674112155229
(1)188349630107246481
a19864963010741
nesporný2048496301074893126175225252300339
je2408496301072063
i24934963010719
významný2533496301074184123172212286334372
dopad425510301074996146187236
na677510301074888
kvalitu782510301073881122141159186234
života103251030107365595142169210
pacientů1259510301074990130148192239266313
a15885103010741
jejich16455103010719638199139187
fyzické1848510301072367105124164201244
i21085103010719
psychosociální2143510301074982123162210258291339379398437456503522
zdraví.2681510301073684110151190209225
Stávající565524301074269111151194213232273292
moderní8835243010775124175220247296315
léčba1225524301071964106156198
ED14505243010742101
zahrnuje1577524301073780129156205253273317
kontrolu1921524301073987136163191238258306
rizikových225452430107274784104142190231275315364
faktorů2645524301072466105136184211260
(užívání425538301072469106125166207255274
tabáku,716538301072869119160198247262
obezita,995538301074898143180200228269285
sedavý1297538301073478128169208252
způsob1566538301073686134167216266
života,184953830107365596144171213228
chronické2095538301074088114161210228269306349
užívání2462538301074784103144186234252
alkoholu,273253830107405997144425552301074897116164179
arteriální62355230107416798141167186227246293312
hypertenze,954552301074886137182208239282330367410424
dyslipidemie,1397552301074989123142160210229278322396415458473
hyperinzulinemie1889552301074886137182208228275312361380398446490564582626
a25345523010741
deprese)2593552301074993143170213247291312
a4255663010742
vhodnou495566301074293143195245296346
farmakologickou86956630107246896173215255304325375427447489529578628
intervenci.152556630107196997142170215261311353373390
Léčbou1943566301074186129180231282
první2252566301075280126177196
volby2476566301074292112164205
ED27095663010743102
je2839566301072066
u4255803010748
většiny489580301074183111145164211249
nemocných755580301074892165213254302341380428
perorální1199580301075094121167194236254302320
léčba1536580301071962103152194
inhibitorem1746580301071967114133182201229275302345418
fosfodiesterázy2180580301072471105129177226245288322351393419461498540
typu2737580301072870120168
54255943010744
(iPDE-5)48959430107234287144186213256279
specifické787594301073483128169188212232272310353
pro1159594301075077124
cyklický1303594301074082121142160200238281
guanosinmonofosfátu1604594301074996137185233267285333406455504552576624657682724751799
(cGMP)2423594301072461118188233255
(2).269859430107246789102
Stručně56560830107416793140180227270
připomeňme85060830107497594142190263306353425468
obecně1334608301074796140181228271
známá1620608301073684124196236
fakta.1871608301072465102132172188
Aminokyselina20756083010752124142189236274316349392411428475515
L-arginin260660830107395797123170188234252299
je425622301071963
za513622301073779
fyziologických617622301072467106126174193241292310350388431471519
podmínek1161622301075099149223241289334372
metabolizována15586223010774118146187237286306324361408448489538578
NO-syntázami21626223010757118148182223272299340377419493512
(NOS)2699622301072481142183206
na425636301074889
oxid531636301074786105154
dusnatý702636301074996129177217244287
(NO),1006636301072480141164177
tj.120063630107284763
malou12796363010774115134182230
molekulu15266363010774122142186224272291338
snadno1881636301073381122171219268
difundující216563630107496892141189238286305323363382
do2563636301074998
buněk2677636301075098146190228
a4256503010741
schopnou486650301073374122170220269317366
aktivace871650301074179110129170211252294
rozpustné1185650301072774109159208241270318362
guanylátcyklázy1567650301074996137185224243284311350392431451492529572
(sGC).2159650301072456112163189202
sGC565664301073491144
pak737664301075093132
přeměňuje896664301075179123198243292340360405
guanosintrifosfát1328664301075099141190240275294343370398418443492526552595623
(GTP)1979664301072479124172194
na2201664301074991
cyklický2319664301074184124146165206245289
guanosinmonofosfát263666430107499814018923942567830107335198170217265312336382415439480507
(cGMP).948678301072360116184229250263
Enzym1226678301074288125167240
fosfodiesteráza1482678301072370102126173222240283316344386411452489530
520286783010743
(PDE-5)2087678301072367123165191233255
je2358678301071961
v24356783010740
lidském249167830107193785117154196268
těle277567830107286987130
zodpovědný425692301073683132181230270312362409448
za889692301073678
odbourávání983692301074897146195243269310349390438456
cGMP1455692301074097166211
na1682692301074888
neaktivní1787692301074891131169199218258307325
5´-GMP.212869230107446590149218263268
Podání2412692301074591141181228247
iPDE-52675692301071963120162188230
vede3047440301074184134178
k32414403010738
intracelulární329644030107196793120162202245264311330370397445464
akumulaci3777440301074078126200247266307347366
cGMP,4159440301074097167212217
která4392440301073869112138179
indukuje4588440301071967116163201249268312
relaxaci491744030107266988129169210250269
hladkých5202440301074967108157195238277325
svalů,3047454301073476117136183199
a32634543010741
tím3322454301072847120
zvyšuje3460454301073680123157204223267
průtok3745454301075077125153199238
krve4001454301073866110153
v41724543010741
kavernózních4230454301073981121164190239288323372390430478
tělesech472645430107287089133167211252300
penisu.5044454301075095143162194241257
Tímto5319454301074261135162208
způsobem3047468301073787136169218269314388
PDE-534624683010746103146173216
navozuje3705468301074990130178214262282326
proerektilní4058468301075077124170197240279310329348396415
účinek,4500468301074889107156200239257
jenž4784468301071964112149
pomáhá49604683010750100175216264306
udržet5292468301074898125164207235
erekci3047482301074470113151191209
v32764823010741
návaznosti3336482301074989129170208257305338367386
na3742482301074889
sexuální3851482301073377117165206225273291
stimulaci.416248230107336281155202221262302321337
Prvním3187496301074570113161178251
v34534963010740
klinické350849630107385875122140179216258
praxi3781496301074975116155173
využívaným3969496301074082130166184224265312349423
inhibitorem4406496301071966113131179197224270296338411
PDE-548314963010746102143169210
se5056496301073477
stal5148496301073361102120
již528349630107193672
v53704963010740
90.5425496301074488103
letech304751030107196188128168214
sildenafil,327551030107345168115158204243265284301315
dnes3604510301074895137169
využívaný3788510301074081128164181221261307344
nikoliv4146510301074865101147165182221
pouze4381510301075097143179220
v46155103010740
léčbě4670510301071961100148191
erektilní4875510301074368110146175193210256273
dysfunkce,5163510301074887119142190236272310351364
nýbrž3047524301074886136162200
také3272524301072869106148
plicní344552430107506987126174192
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hypertenze.3992524301074987137181207237279327363405419
Do44365243010759107
klinického456852430107385875123140180217260308355
využití4948524301074184132168186214232
následně5204524301074989121140183232280323
byli3047538301075088107124
úspěšně3186538301074779127171203250293
zavedeni3494538301073677116158207250297314
další3823538301074988106137155
zástupci3993538301073677109137184232272290
–42985383010745
v43575383010741
ČR4413538301075194
tadalafil,4522538301072868116156174213236255272286
vardenafil4823538301074181106153196243283306324342
(t.č.518053830107234964102117
nedostupný)53125383010748911401873047552301073361108156203241263
a33255523010740
avanafil.3380552301074179119166205228246264279
Inovací,3673552301071966113152192231249263
která3951552301073767108134174
je4139552301072062
dnes4216552301074895138170
pacientům4401552301074990129146189236261308380
nabízena,4795552301074888136154189231278317332
je5141552301072062
možnost52185523010773120154202249281309
adjustace3047566301074189107154186214254294336
účinné3401566301074787104151198242
látky366156630107195885122164
do3843566301074996
filmu395756630107244260133179
dispergovatelného415456630107496799147191217264311351391417459477524568615663
přímo483556630107497593166213
v50665663010741
ústech.5125566301074880108150190237252
Stručně30475914013858101148212262326386
ke34705914013860118
konceptu36255914013860122185236294359404468
orálně41305914013860106166199263322
dispergovatelných4489591401386194146211270316380443504564609668701765828876941
lékových3047605401383089153214275342390455
forem35396054013843106152211305
Nemalá31876223010757102175216235276
část3486622301074082115144
farmaceutického365462230107236592166207247290337366384425463506554602
výzkumu4280622301074184123161209283331
je4634622301071963
dnes4721622301074997141175
zaměřena4919622301073779152196222265313354
nikoliv5296622301074967105152172190231
na3047636301074889
vývoj3152636301074184128175195
nových3363636301074897137180219267
účinných3647636301074888106154202240280328
látek,399163630107196087129167185
ale4193636301074159103
přímo431363630107507695169217
se4547636301073377
zaměřuje4641636301073678151195221269288332
na4989636301074889
optimalizaci5095636301074797125144217257276295331373414432
stávající3047650301073462104143185204222262281
lékové3345650301071962101148188231
formy,359365030107237198172211222
do3832650301074997
které3946650301073869111137180
je4143650301071963
účinná4223650301074888106154202243
látka448265030107196087125167
adjustována.4666650301074190109156189218265305346394435451
Od51346503010760110
takového52616503010728691071541952383047664301074897
postupu3165664301075099133162210259308
je3494664301071963
pak3579664301075091129
očekávána3730664301074889131169212251293341382
lepší4133664301071963113146165
klinická431966430107395978125144184222264
účinnost4605664301074888107155203251284313
(vyšší4940664301072463106140173191
biologická5153664301075069117137185235254294332374
dostupnost3047678301074997130159207256304353386415
provázená3478678301075076123163205242284332373
rychlejším3867678301072770109157176219238270289362
nástupem4245678301074889122151198248292366
účinku,4627678301074888106154192240255
specificita4898678301073483128169187211230271289317358
účinku,5273678301074787106153191239254
možnost30476923010774122158207255288317
užití3388692301074884103132150
nižšího3562692301074866103138156206255
počtu3840692301075099140170218
dávek,4081692301074990130173211229
a43346923010740
tedy4398692301072870120160
vyšší4582692301074084117150169
compliance4774692301074087161210230249289337377420
apod.)5217692301074191140190206229
či5469692301074058
doc.42574010954487124139
MUDr.581740109562112164189200
Jiří799740109527446885
Slíva,9027401095375471107145159
Ph.D.10797401095408297150163
Ústav42575210955079105142178
farmakologie6207521095215983149186220263280324368385425
3.106275210953953
LF113375210953573
UK,122375210955090107
Praha134775210954064101144181
jiri.sliva@lf3.cuni.cz42576410951734587590121138154191228287304326363377413456499516530566601
Cit.44637407095466388103
zkr:45837407095336792108
Vnitř470874070954183100125149
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2024;70(1):40-43501874070953977114150163201238260296312325364405432473510
Článek45357527095466399142182216
přijat47687527095456986103139164
redakcí:494975270952462107144178213230243
27.52107527095397683
7.531075270953946
2023537375270953978115155
Článek42977647095466399142182216
přijat45307647095456986103139164
po471176470954488
recenzích:48177647095246299137180214231267310323
20.51587647095397892
10.52677647095397589
2023537376470953978115154