Vnitr Lek 2022, 68(2):89-95 | DOI: 10.36290/vnl.2022.018

Orální semaglutid - Rybelsus®, první agonista GLP-1 receptoru pro perorální použití v klinické praxi

David Karásek
III. interní klinika - nefrologická, revmatologická a endokrinologická, LF UP a FN Olomouc

Glucagon like peptide-1 receptoroví agonisté (GLP-1 RA) jsou účinná antidiabetika spojená s významným poklesem hmotnosti a minimálním rizikem hypoglykemie. Semaglutid patří mezi GLP-1 RA s prokázaným kardiovaskulárním benefitem. V současné době je k dispozici také v perorální formě, která je vhodná především k léčbě iniciální fáze diabetu 2. typu. Nicméně bývá účinný i při pozdějším zahájení terapie, a to u různých populací diabetiků. Studie PIONEER 6 prokázala kardiovaskulární bezpečnost orálního semaglutidu, jeho podávání bylo provázeno signifikantní redukcí kardiovaskulární i celkové mortality.

Klíčová slova: diabetes 2. typu, orální semaglutid, glykovaný hemoglobin, kardiovaskulární benefit.

Oral semaglutide - Rybelsus®, the first GLP-1 receptor agonist for oral use in clinical practice

Glucagon like peptide-1 receptor agonists (GLP-1 RA) are potent antidiabetic drugs associated with significant weight loss and minimal risk of hypoglycemia. Semaglutide is a GLP-1 RA with a proven cardiovascular benefit. It is currently also available in oral form, which is especially suitable for the treatment of the initial phase of type 2 diabetes. However, it is also effective at later initiation of therapy, in different diabetic populations. The PIONEER 6 trial demonstrated cardiovascular safety of oral semaglutide, its administration was accompanied by a significant reduction in cardiovascular and overall mortality.

Keywords: type 2 diabetes, oral semaglutide, glycated hemoglobin, cardiovascular benefit.

Zveřejněno: 4. duben 2022  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Karásek D. Orální semaglutid - Rybelsus®, první agonista GLP-1 receptoru pro perorální použití v klinické praxi. Vnitr Lek. 2022;68(2):89-95. doi: 10.36290/vnl.2022.018.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. American Diabetes Association. 9. Pharmacologic Approaches to Glycemic Treatment: Standards of Medical Care in Diabetes-2021. Diabetes Care 2021;44(Suppl 1):S111-S124. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. Rasmussen MF. The development of oral semaglutide, an oral GLP-1 analog, for the treatment of type 2 diabetes. Diabetol Int. 2020;11:76-86. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Baekdal TA, Thomsen M, Kupčová V et al. Pharmacokinetics, safety, and tolerability of oral semaglutide in subjects with hepatic impairment. J Clin Pharmacol 2018; 58:1314-1323. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Granhall C, Sřndergaard FL, Thomsen M et al. Pharmacokinetics, safety and tolerability of oral semaglutide in subjects with renal impairment. Clin Pharmacokinet 2018; 57:1571-1580. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. Meier JJ, Granhall C, Hoevelmann U et al. Effect of upper gastrointestinal disease on the pharmacokinetics of oral semaglutide in subjects with type 2 diabetes. Diabetes.nd 2019; 68(Suppl 1):1013-P. Přejít k původnímu zdroji...
    6. Bćkdal TA, Breitschaft A, Navarria A, Hansen CW. A randomized study investigating the effect of omeprazole on the pharmacokinetics of oral semaglutide. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2018;14:869-877. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Hauge C, Breitschaft A, Hartoft‑Nielsen ML et al. Effect of oral semaglutide on the pharmacokinetics of thyroxine after dosing of levothyroxine and the influence of co‑administered tablets on the pharmacokinetics of oral semaglutide in healthy subjects: an open‑label, one‑sequence crossover, single‑center, multiple‑dose, two‑part trial. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2021;17:1139-1148. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Davies M, Pieber TR, Hartoft‑Nielsen ML et al. Effect of oral semaglutide compared with placebo and subcutaneous semaglutide on glycemic control in patients with type 2 diabetes: a Randomized Clinical Trial. JAMA 2017;318:1460-1470. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    9. Kim YG, Hahn S, Oh TJ et al. Differences in the HbA1c‑lowering efficacy of glucagon‑like peptide-1 analogues between Asians and non‑Asians: a systematic review and meta‑analysis. Diabetes Obes Metab. 2014;16:900-909. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. Aroda VR, Rosenstock J, Terauchi Y et al. PIONEER 1 Investigators. PIONEER 1: Randomized Clinical Trial of the Efficacy and Safety of Oral Semaglutide Monotherapy in Comparison With Placebo in Patients With Type 2 Diabetes. Diabetes Care. 2019;42:1724-1732. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Zinman B, Aroda VR, Buse JB et al. PIONEER 8 Investigators. Efficacy, Safety, and Tolerability of Oral Semaglutide Versus Placebo Added to Insulin With or Without Metformin in Patients With Type 2 Diabetes: The PIONEER 8 Trial. Diabetes Care 2019;42:2262-2271. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Mosenzon O, Blicher TM, Rosenlund S et al. PIONEER 5 Investigators. Efficacy and safety of oral semaglutide in patients with type 2 diabetes and moderate renal impairment (PIONEER 5): a placebo‑controlled, randomised, phase 3a trial. Lancet Diabetes Endocrinol 2019; 7:515-527. Erratum in: Lancet Diabetes Endocrinol 2019;7:e21. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Rosenstock J, Allison D, Birkenfeld AL et al. Effect of additional oral semaglutide vs sitagliptin on glycated hemoglobin in adults with type 2 diabetes uncontrolled with metformin alone or with sulfonylurea: the PIONEER 3 randomized clinical trial. JAMA. 2019; 321:1466-1480. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. Buse JB, Bode BW, Mertens A, Cho YM et al. PIONEER 7 investigators. Long‑term efficacy and safety of oral semaglutide and the effect of switching from sitagliptin to oral semaglutide in patients with type 2 diabetes: a 52-week, randomized, open‑label extension of the PIONEER 7 trial. BMJ Open Diabetes Res Care 2020;8:e001649. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. Rodbard HW, Rosenstock J, Canani LH et al. Oral semaglutide versus empagliflozin in patients with type 2 diabetes uncontrolled on metformin: the PIONEER 2 trial. Diabetes Care 2019;42:2272-2281. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. Pratley R, Amod A, Hoff ST et al. Oral semaglutide versus subcutaneous liraglutide and placebo in type 2 diabetes (PIONEER 4): a randomised, double-blind, phase 3a trial. Lancet 2019;394:39-50. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    17. Husain M, Birkenfeld AL, Donsmark M et al. PIONEER 6 Investigators. Oral Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med 2019;381:841-851. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. Marso SP, Bain SC, Consoli A et al. SUSTAIN-6 Investigators. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med 2016;375:1834-1844. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. Holst JJ, Gromada J. Role of incretin hormones in the regulation of insulin secretion in diabetic and nondiabetic humans. Am J Physiol Endocrinol Metab 2004;287:E199-206. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. Sharma A, Verma S. Mechanisms by Which Glucagon‑Like‑Peptide-1 Receptor Agonists and Sodium‑Glucose Cotransporter-2 Inhibitors Reduce Cardiovascular Risk in Adults With Type 2 Diabetes Mellitus. Can J Diabetes. 2020;44:93-102. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. Rakipovski G, Rolin B, Nøhr J et al. The GLP-1 Analogs Liraglutide and Semaglutide Reduce Atherosclerosis in ApoE-/- and LDLr-/- Mice by a Mechanism That Includes Inflammatory Pathways. JACC Basic Transl Sci 2018;3:844-857. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. Buse JB, Wexler DJ, Tsapas A et al. 2019 Update to: Management of Hyperglycemia in Type 2 Diabetes, 2018. A Consensus Report by the American Diabetes Association (ADA) and the European Association for the Study of Diabetes (EASD). Diabetes Care 2020; 43:487-493. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    23. Dahl K, Brooks A, Almazedi F et al. Oral semaglutide improves postprandial glucose and lipid metabolism, and delays gastric emptying, in subjects with type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab 2021;23:1594-1603. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    24. Hjerpsted JB, Flint A, Brooks A et al. Semaglutide improves postprandial glucose and lipid metabolism, and delays first‑hour gastric emptying in subjects with obesity. Diabetes Obes Metab 2018;20:610-619. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    25. Vergès B, Charbonnel B. After the LEADER trial and SUSTAIN-6, how do we explain the cardiovascular benefits of some GLP-1 receptor agonists? Diabetes Metab 2017; 43 Suppl 1:2S3-2S12. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

    Zpět na obsah


    Vnitřní lékařství

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.