Vnitr Lek 2015, 61(2):175-178
Empagliflozin - nový zástupce inhibitorů transportéru SGLT2 pro léčbu pacientů s diabetem 2. typu
- 1 III. interní klinika 1. LF UK a VFN, Praha, přednosta prof. MUDr. Štěpán Svačina, CSc.
- 2 Ústavy farmakologie 2. a 3. LF UK, Praha, prof. MUDr. Jan Bultas, CSc.
Empagliflozin je nový lék používaný ke snížení hyperglykemie u pacientů s diabetem 2. typu. Patří do nejnovější třídy antidiabetik, tzv. gliflozinů, které zabraňují zpětnému vstřebávání glukózy prostřednictvím inhibice sodíko-glukózového transportéru SGLT2. Způsobují tak terapeutickou glykosurii, díky níž dojde ke ztrátě přibližně 70 g glukózy denně. Tím dochází nejen k poklesu glykemie, ale i k poklesu tělesné hmotnosti, protože tato vyloučená glukóza nemůže být použita jako energetický substrát. Ve studiích fáze 3 byla prokázána terapeutická účinnost empagliflozinu v monoterapii, kombinaci s ostatními perorálními antidiabetiky i inzulinem. Dalším příznivým účinkem empagliflozinu je mírný pokles krevního tlaku. Empagliflozin byl v Evropské unii schválen k léčbě pacientů s diabetem 2. typu v květnu 2014, v ČR je dostupný od října 2014 a od 1. února 2015 je empagliflozin (pod obchodním názvem Jardiance®) částečně hrazen ze zdravotního pojištění pro léčbu pacientů s diabetem 2. typu buď v kombinaci s metforminem, nebo v kombinaci s inzulinem (s nebo bez metforminu).
Klíčová slova: diabetes mellitus 2. typu; DM2T; empagliflozin; SGLT2; hyperglykemie; glykosurie
Empagliflozin - the new representative of SGLT2 transporter inhibitors for the treatment of patients with diabetes 2 type
Empagliflozin is a new medicine used to reduce hyperglycemia in patients with type 2 diabetes. It belongs to the most advanced class of antidiabetic drugs, known as gliflozins, which prevent reabsorption of glucose through inhibiting SGLT2 sodium-glucose cotransporter. Thereby they cause therapeutic glycosuria, thanks to which a loss of approximately 70 g of glucose per day occurs. This not only effects the decrease in glycemia, but also the loss of body mass, since this excreted glucose cannot be used as an energetic substrate. The studies within phase 3 have proven the therapeutic efficacy of empagliflozin in monotherapy, in combination with the other oral antidiabec drugs and insulin. Another favourable effect of empagliflozin is a slight decrease in blood pressure. In May 2014, empagliflozin was approved for the treatment of patients with type 2 diabetes within the European Union 2014, since October 2014 it has been available in the Czech Republic and since 1 February 2015 empagliflozin (under the trade name Jardiance®) has been partially covered by the health insurance for the treatment of patients with type 2 diabetes either in combination with metformin or in combination with insulin (with or without metformin).
Keywords: empagliflozin; glycosuria; hyperglycemia; T2DM; type 2 diabetes mellitus
Vloženo: 19. únor 2015; Zveřejněno: 1. únor 2015 Zobrazit citaci
Reference
- Ehrenkranz JR, Lewis NG, Kahn CR et al. Phlorizin: a review. Diabetes Metab Res Rev 2005; 21: 31-38. Dostupné z DOI: <http://DOI:10.1002/dmrr.532>.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Scheen AJ. Pharmacokinetic and pharmacodynamic profile of empagliflozin, a sodium glucose co-transporter 2 inhibitor. Clin Pharmacokinet 2014; 53(3): 213-225.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Ferrannini E, Muscelli E, Frascerra S et al. Metabolic response to sodium-glucose cotransporter 2 inhibition in type 2 diabetic patients. J Clin Invest 2014; 124(2): 499-508.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Arnouts P, Bolignano D, Nistor I et al. Glucose-lowering drugs in patients with chronic kidney disease: a narrative review on pharmacokinetic properties. Nephrol Dial Transplant 2014; 29(7):1284-1300.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Macha S, Rose P, Mattheus M et al. Pharmacokinetics, safety and tolerability of empagliflozin, a sodium glucose cotransporter 2 inhibitor, in patients with hepatic impairment. Diabetes Obes.Metab 2014; 16(2): 118-123.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Roden M, Weng J, Eilbracht J et al. Empagliflozin monotherapy with sitagliptin as an active comparator in patients with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet Diabetes Endocrinol 2013; 1(3): 208-219.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Häring HU, Merker L, Seewaldt-Becker E et al. Empagliflozin as add-on to metformin in patients with type 2 diabetes: a 24-week, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Diabetes Care 2014; 37(6):1650-1659.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Häring HU, Merker L, Seewaldt-Becker E et al. Empagliflozin as add-on to metformin plus sulfonylurea in patients with type 2 diabetes: a 24-week, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Diabetes Care 2013; 36(11): 3396-3404.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Kovacs CS, Seshiah V, Swallow R et al. Empagliflozin improves glycaemic and weight control as add-on therapy to pioglitazone or pioglitazone plus metformin in patients with type 2 diabetes: a 24-week, randomized, placebo-controlled trial. Diabetes Obes Metab, 2014; 16(2): 147-158.
Přejít k původnímu zdroji...
Přejít na PubMed...
- Merker L, Häring HU et al. Empagliflozin (EMPA) for ≥ 76 weeks as add-on to metformin in patients with type 2 diabetes (T2DM). Diabetes 2014; 63(Suppl 1): A278. 1074-P. Dostupné z DOI: <http://doi:10.2337/db14-833-1316>.
Přejít k původnímu zdroji...
- Häring HU, Merker L et al. Empagliflozin (EMPA) for ≥76 Weeks as Add-on to Metformin Plus Sulfonylurea (SU) in Patients with Type 2 Diabetes (T2DM). Diabetes 2014; 63(Suppl 1): A280. 1077-P. Dostupné z DOI: <http://doi:10.2337/db14-833-1316>.
Přejít k původnímu zdroji...
- Kovacs CS, Veeraswamy S et al. Empagliflozin (EMPA) for ≥76 Weeks as Add-on to Pioglitazone With or Without Metformin in Patients with Type 2 Diabetes (T2DM). Diabetes 2014; 63(Suppl 1): A273. 1055-P. Dostupné z DOI: <http://doi:10.2337/db14-833-1316>.
Přejít k původnímu zdroji...
- Rosenstock J et al. Empagliflozin as add-on to basal insulin for 78 weeks improves glycaemic control with weight loss in insulin-treated type 2 diabetes (T2DM). Poster: 931, 49th Annual Meeting of the European Association for the Study of Diabetes, 23-27 September 2013, Barcelona, Spain. Dostupné z WWW: <http://www.abstractsonline.com/Plan>.
Přejít k původnímu zdroji...
- Merker L et al. Efficacy and Safety of Empagliflozin (EMPA) in Younger, Overweight/Obese Patients with Type 2 Diabetes (T2D) with HbA1c ≥8%. Diabetes 2014; 63(Suppl 1): A280. 1079-P. Dostupné z DOI: <http://doi:10.2337/db14-833-1316>.
Přejít k původnímu zdroji...